普纳替尼(Iclusig)的中文说明书:适应症,用法用量,副作用及注意事项

普纳替尼(Iclusig)是一种激酶抑制剂，主要适用于治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的慢性粒性白血病(CML)成年患者，包括慢性相、加速相或母细胞相。它也用于治疗Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)的成年患者。目前普纳替尼尚未在国内上市，本文就普纳替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌等进行了详细说明。

(一)适应症

普纳替尼适用于治疗以下成人患者：

1.对至少两种既往激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性期(CP)慢性髓性白血病(CML)。

2.加速期(AP)或急变期(BP)CML或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)，无其他激酶抑制剂适应症

3.T315I阳性CML(慢性期、加速期或急变期)或T315I阳性Ph+ALL。

注意：普纳替尼不适用于且不推荐用于治疗新诊断的CP-CML患者。

普纳替尼

(二)推荐用量

1.CP-CML

⑴推荐的起始剂量为45mg口服每日一次，达到≤1%BCR-ABL 1IS后，剂量减至15mg口服每日一次。无效患者可将普纳替尼剂量重新递增至先前耐受剂量30mg或45mg口服每日一次。持续普纳替尼直至重新递增剂量无效或出现不可接受的毒性。

⑵如果3个月内未出现血液学缓解，则考虑停用普纳替尼。

2.AP-CML,BP-CML,和Ph+ALL

⑴普纳替尼的最佳剂量尚未确定。

⑵普纳替尼的推荐起始剂量为45mg，口服，每日一次。持续普纳替尼直至失去反应或出现不可接受的毒性。

⑶如果3个月内未出现缓解，考虑停用普纳替尼。

3.服用方法

⑴普纳替尼可与食物同服或不与食物同服。

⑵整片吞服，请勿压碎、折断、切割或咀嚼片剂。

⑶如果漏服一剂，请在第二天的常规时间服用下一剂。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，以及老人和儿童患者在医生指导下用药。

(四)禁忌

尚未明确

(五)副作用

1.最常见的(>20%)不良反应为皮疹及相关病症、关节痛、腹痛、头痛、便秘、皮肤干燥、高血压、疲乏、液体潴留和水肿、发热、恶心、胰腺炎/脂肪酶升高、出血、贫血、肝功能障碍和AOE(动脉闭塞事件)。

2.最常见的3级或4级实验室异常(>20%)为血小板计数降低、中性粒细胞计数降低、和白色血细胞减少。

(六)注意事项

在使用普纳替尼的过程中，需要注意动脉闭塞事件、静脉血栓栓塞事件、心力衰竭、肝毒性、高血压、胰腺炎、新确诊慢性期CML的毒性增加、神经病变、眼部毒性、出血、液体潴留、心律失常、骨髓抑制、肿瘤溶解综合征、可逆性后遗白质脑病综合征、伤口愈合受损和胃肠道穿孔和胚胎-胎儿毒性等事件的发生。

(七)药物相互作用

1.强效CYP3A抑制剂

普纳替尼与强效CYP3A抑制剂联合给药会增加普纳替尼的血药浓度，这可能会增加普纳替尼不良反应的风险。避免普纳替尼与强效CYP3A抑制剂联合给药。如果普纳替尼与强效CYP3A抑制剂联合给药无法避免，则减少普纳替尼剂量。

2.强效CYP3A诱导剂

普纳替尼与强效CYP3A诱导剂同时给药会降低普纳替尼的血药浓度。避免普纳替尼与强效CYP3A诱导剂同时给药，除非获益超过泊那替尼暴露量降低的风险。监测患者是否出现疗效降低。建议选择无CYP3A诱导潜力或具有极低CYP3A诱导潜力的合并用药。

(八)储存条件

在原包装中将普纳替尼片剂储存在20°C至25°C下;允许在15°C至30°C之间进行运输。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。